最新統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，結(jié)直腸癌已超越胃癌，成為中國第二大高發(fā)癌癥、消化道頭號腫瘤。

　　而且，結(jié)直腸癌正越來越年輕化。據(jù)統(tǒng)計：到2030年，20歲至34歲人群的結(jié)腸癌發(fā)病率將增加90%，35歲至49歲人群的結(jié)腸癌發(fā)病率將增加約28%。

　　BRAF基因突變大約出現(xiàn)在15%的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)中，這些患者預(yù)后往往較差，而V600突變是最常見的BRAF基因突變，此類患者的死亡風(fēng)險是攜帶野生型BRAF基因患者的兩倍，亟需新的靶向治療選擇。

　徐諾藥業(yè)日前宣布：將于近期啟動廣譜-RAF抑制劑XP-102的1期臨床試驗，主要用于結(jié)直腸癌的治療，未來也可拓展到非小細(xì)胞肺癌。

　　近日，徐諾藥業(yè)已與中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院開展臨床研究討論會，此研究將由該院知名的結(jié)直腸癌專家擔(dān)任主要研究者，預(yù)計入組約40位患者，以結(jié)直腸癌患者為主。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院是中國排名第一的腫瘤�？漆t(yī)院，在抗腫瘤創(chuàng)新藥臨床試驗方面有著舉足輕重的地位。

　　XP-102是一款強效、高選擇性的潛在同類最優(yōu)的第二代廣譜-RAF抑制劑。不同于已獲批上市BRAF抑制劑的DFG-in構(gòu)象結(jié)合，XP-102具有獨特的DFG-out構(gòu)象結(jié)合模式。

　　在包括Colo-205V600V/E 和HT-29V600V/E的結(jié)直腸癌動物模型中，XP-102的抗腫瘤活性顯著優(yōu)于已上市的BRAF抑制劑維莫非尼和達(dá)拉非尼。在低敏感性HT-29模型中，XP-102與曲美替尼聯(lián)用的TGI達(dá)到100%，并誘導(dǎo)腫瘤發(fā)生消退;XP-102與西妥昔單抗聯(lián)用的TGI為102%，與曲美替尼和西妥昔單抗三藥聯(lián)用的TGI為102%，且?guī)缀跛�有給藥的荷瘤動物都發(fā)生腫瘤消退。此外，XP-102與阿法替尼和伊立替康等藥物聯(lián)用，也展現(xiàn)了顯著的抗腫瘤效果。

　　相較于第一代BRAF抑制劑，XP-102具有顯著改善的治療窗口，從而達(dá)到更加顯著和持久的信號通路抑制作用及大幅改善的有效性。XP-102與徐諾藥業(yè)的第三代mTORC抑制劑XP-105聯(lián)用時，在結(jié)直腸癌動物模型上也展示了100%的療效。

　　期待XP-102能給我們帶來更多驚喜，造福包括結(jié)直腸癌在內(nèi)的廣大癌癥患者!

　　徐諾藥業(yè)是一家專注于腫瘤藥物開發(fā)的生物制藥公司。徐諾藥業(yè)目前的產(chǎn)品管線主要包括三款候選藥物：艾貝司他、 XP-105 和 XP-102。公司擁有這些藥物的全球獨家開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化權(quán)益。

　　除廣譜-RAF抑制劑XP-102(BI 882370)外，其領(lǐng)先的候選藥物艾貝司他(幸達(dá)安)正在進(jìn)行治療腎細(xì)胞癌(與培唑帕尼聯(lián)用)和單藥治療非霍奇金淋巴瘤的全球關(guān)鍵臨床試驗。徐諾藥業(yè)另外一款臨床階段候選藥物為可進(jìn)入臨床2期的XP-105(BI 860585)，這是一個ATP競爭性的mTORC1 / 2抑制劑，對多種實體瘤有效。